Desenvolvimento e aplicação de diosmin, um extrato de Citrus Aurantium sp.

O extrato cítrico aurantium diosmin é uma droga que aumenta a venotonicidade e o agente vasoprotetivo que melhora a função dos sistemas venosa, linfática e microcirculatória. Sua fórmula química é C28H32O15 e o peso molecular é 608,54. É solúvel em dimetilsulfóxido e solução alcalina forte, insolúvel em água, metanol ou etanol e muito ligeiramente solúvel em hidróxido de sódio 0,1 mol/L. Seu mecanismo de ação é principalmente o seguinte

Para o sistema venoso, pode prolongar o tempo em que a adrenalina atua na parede venosa para causar contração, aumentando assim o tom venoso.
Para o sistema microcirculatório, pode reduzir a permeabilidade dos capilares e aumentar sua resistência, impedindo a exsudação de água e proteína.
Para o sistema linfático, pode aumentar a taxa de drenagem linfática e a vasoconstrição linfática, melhorar o refluxo linfático e reduzir o edema.
Além disso, pode inibir a liberação de mediadores inflamatórios, reduzir a adesão e agregação de leucócitos e plaquetas e prevenir a trombose.
A diosmin tem uma variedade de efeitos farmacológicos, que se manifestam principalmente:

Melhorando o tom venoso da parede e a elasticidade, reduzindo a distensibilidade venosa e a estase venosa.
Reduzindo a viscosidade do sangue e aumentando a taxa de fluxo reduzindo a estagnação.
Normaliza a permeabilidade da parede capilar e aumenta sua resistência.
Aumenta a constrição linfática e a taxa de drenagem linfática, acelera o refluxo reduz o edema.
Inibe a adesão e a migração de leucócitos para as células endoteliais para reduzir a resposta inflamatória.
Inibem a produção e os danos dos radicais livres, com efeito antioxidante.
A diosmin é usada principalmente para o tratamento de vários sintomas relacionados à insuficiência venosa e linfática (como edema venoso, inchaço de tecidos moles, peso, dormência, dor nos membros, doença da manhã, tromboflebite e síndrome da trombose veia profunda, etc.) e Para o tratamento de sintomas relacionados a ataques hemorróides agudos (como umidade do ânus, coceira, sangue em fezes, dor e outros sintomas de ataques agudos de hemorróidas internas e externas causadas por varizes hemorróides). Geralmente é tomado por via oral como um tablet ou cápsula, geralmente uma ou duas cápsulas duas vezes ao dia.


Perspectivas para o uso de diosmin

Sua perspectiva de aplicação é relativamente ampla, pois pode melhorar efetivamente vários problemas clínicos causados ​​por disfunção venosa e tem uma boa segurança e tolerabilidade. Atualmente, a diosmin tem sido amplamente utilizada no tratamento de varizes dos membros inferiores, hemorróidas agudas ou crônicas, distúrbios do refluxo linfático, linfedema, úlceras periféricas da pele e outras doenças. Além disso, a diosmin tem o potencial de ser usada no tratamento de outras doenças relacionadas à função vascular anormal, como hipertensão, doença cardíaca coronariana, derrame, diabetes mellitus etc., que são todas as direções dignas de exploração e pesquisa adicionais.

Atualmente, é derivado principalmente da semi-síntese da hesperidina extraída de plantas naturais. Embora esse método possa garantir a naturalidade e a atividade biológica da diosmin, ele também possui algumas desvantagens, como fontes restritas de matéria -prima, maior custo e pureza não é fácil de controlar. Portanto, encontrar um método para sintetizar diosmin é um tópico importante. Atualmente, alguns métodos para sintetizar o deosmin foram propostos e implementados, mas ainda precisam ser melhorados e otimizados. No futuro, se uma síntese eficiente, de baixo custo e de alta pureza do diosmet puder ser realizada, trará mais conveniência e vantagens para sua aplicação clínica.